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为什么说TAF(特拉芬)是受乙肝患者青睐的乙肝药物

时间:2018-10-23 11:43 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似,却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度:TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用,从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。TAF(特拉芬)与TDF一样,也是替诺福韦的前药,但与TDF不同的是,它有更好的血浆稳定性,它不在血液循环中水解,而是进入靶细胞后才会水解为替诺福韦发挥作用。

TAF

  TAF与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异:TAF经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1(CES1,主要在HBV感染肝细胞中表达)的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。

  正是因为TAF可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,TAF在血浆中稳定且浓度低,血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

  详情请访问  TAF  https://taf.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途)

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