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酪氨酸激酶抑制剂格列卫的作用机制和主治功能

时间:2018-06-23 17:30 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  格列卫是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,能强效抑制Bcr- Abl酪氨酸激酶。它可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡。此外,格列卫还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。格列卫胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%;约95%与血浆蛋白结合;在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。

格列卫

  格列卫的半衰期为18 小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。目前格列卫主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。  

  服用格列卫的注意事项:格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象,第二个月每两 周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。常见的不良反应有轻度恶心(50~60%),腹泻、肌痉挛及红斑,腹痛、乏力、肌痛、呕吐,不过这些不良事件均容易处理。  

  详情请访问  格列卫  http://glw.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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