适应症:
转移性结直肠癌:用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。胃肠道间质性肿瘤:用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的,局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。
肝细胞肝癌:用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌
作用机制:
瑞格菲尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
常见副作用:
乏力,食欲减轻,皮肤反应,腹泻,口腔黏膜炎,体重减轻,感染,高血压,发音困难等。
给药方法:
口服,每天定时服药。低脂饮食后,用水吞服。
注意事项:
在临床试验及上市后调查中发现有部分服药患者出现严重肝损,并且有死亡案例,如果有肝脏疾病,请务必告知医生。
参考用法:
1. 转移性结直肠癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
2. 胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
3. 肝细胞肝癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。
在一组临床试验中,两组患者(转移性结直肠癌)分别服用160mg瑞格菲尼和安慰剂。用药组总生存期明显延长(6.4月 vs 5.0月);同时用药组的无进展生存期也要长于对照组(2.0月 vs 1.7月)
参考文献:
美国食品和药物管理局
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