索马鲁肽(semaglutide)是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，已与吸收增强剂 N- ( 8-[2-羟基苯甲酰基] 氨基) 辛酸钠 (SNAC) 共同配制成口服片剂。试验 ( NCT02014259 ) 研究了口服索马鲁肽在有和没有肾功能不全的受试者中的药代动力学、安全性和耐受性。
方法
受试者被分类为具有正常肾功能(n = 24)、轻度(n = 12)、中度(n = 12)或重度(n = 12)肾功能损害，或需要血液透析的终末期肾病(ESRD)(n = 11) 并在禁食状态下接受每日一次口服 semaglutide(5 毫克，连续 5 天，然后 10 毫克，连续 5 天)，然后在给药后禁食 30 分钟。在给药期间和末次给药后长达 21 天内测量 Semaglutide 血浆浓度。
结果
索马鲁肽(semaglutide)暴露量(从第 0 次给药后 0 到 24 小时的血浆浓度-时间曲线下面积和第 10 次给药后的最大浓度)在肾功能组之间没有以一致的模式变化。同样，肾功能损害对 semaglutide 半衰期(几何平均范围 152-165 小时)没有明显影响。除 ESRD 组的一名受试者外，未在尿液中检测到索马鲁肽。血液透析不影响索马鲁肽的药代动力学。不良事件与观察到的其他 GLP-1 受体激动剂一致，未发现安全问题。
结论
肾功能不全或血液透析对口服索马鲁肽(semaglutide)的药代动力学没有明显影响。根据该试验，肾功能损害不影响口服索马鲁肽的剂量推荐。
索马鲁肽(semaglutide)是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，处于治疗 2 型糖尿病。口服索马鲁肽的药代动力学似乎不受肾功能损害的影响，包括在接受血液透析的 ESRD 受试者中。口服 semaglutide 也具有良好的耐受性，AE 不会随着肾功能不全的加重而增加。这些结果表明，肾功能受损的患者可能不需要调整口服 semaglutide 的剂量。
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