司美格鲁肽(又叫索马鲁肽)是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物，已与吸收促进剂N-(8-[2-羟基苯甲酰]氨基)辛酸钠(SNAC)共配制为口服片剂。该试验(NCT02014259)调查了口服司美格鲁肽在有或无肾损害受试者中的药代动力学、安全性和耐受性。
将受试者分为肾功能正常(n = 24)、轻度(n = 12)、中度(n = 12)或重度(n = 12)肾功能损害，或需要血液透析的终末期肾病ease (ESRD) (n = 11)，并在禁食状态下每天口服一次司美格鲁肽 (5 mg，连续5天，随后10 mg，连续5天)，给药后禁食30分钟。在给药期间和最后一次给药后21天内测量司美格鲁肽血浆浓度。
结果 ：
司美格鲁肽/索马鲁肽暴露(血浆下面积)从第10次给药后的0 - 24小时(第10次给药后的最大浓度)的浓度-时间曲线在肾功能组之间没有一致的变化模式。同样，肾损害对司美格鲁肽的半衰期也没有明显影响(几何平均范围为152-165小时)。
ESRD组尿中未检出司美格鲁肽。血液透析对司美格鲁肽的药代动力学无影响。不良事件与其他GLP-1受体激动剂观察到的一致，没有发现安全性问题。
结论：肾损害和血液透析对口服司美格鲁肽/索马鲁肽的药代动力学无明显影响。根据这项试验，给出肾脏损害不应影响剂量口服司美格鲁肽的建议。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
