铁虽然是人体必需的微量元素,但是铁过多(铁过载)也会对人体造成潜在的损害。对于部分血液系统疾病患者,如在长期输血治疗的情况下,会面临“祛铁治疗”。目前有三个铁螯合药物已被批准用来降低铁负担,包括祛铁胺(诺华制药公司,瑞士)、祛铁酮(Apotex公司,加拿大)和地拉罗司(诺华制药公司,瑞士)。
祛铁胺(DFO)可与铁蛋白或含铁血黄素中的铁结合,转变成铁草胺分子并经肾脏排出,铁草胺的产生可阻止铁的化学反应,从而减少活性氧形成。祛铁胺可皮下或静脉注射,使用剂量20~60mg/kg,由于半衰期仅20分钟,需长时间持续用药,较为不便。祛铁酮和地拉罗司都可以螯合细胞内的铁,相比于祛铁胺,更直接地去除产生ROS的铁。
祛铁酮为口服药物,半衰期2~3小时,剂量50~100mg/kg每日,分3次口服,胃肠道副反应较多。地拉罗司分散片每日用量20~30mg/kg,一日1次用药,临床依从性较好,然价格昂贵。地拉罗司(恩瑞格)除了螯合细胞内铁,还与铁调素增加有关,可减少肠细胞的铁吸收,故去铁疗效更好。
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