赛尔帕替尼在2020年已在美国上市，而赛尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，81%的患者缓解持续时间超过6个月，整体缓解率达到64%。
2020年5月，FDA批准Retevmo（selpercatinib/赛尔帕替尼）40mg和80mg胶囊）治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：
（1）晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；
（2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者；
（3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。高达50%的RET融合阳性NSCLC患者存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，赛尔帕替尼显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%。
赛尔帕替尼是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长，该药也可能影响健康细胞，从而产生副作用。赛尔帕替尼是一种口服处方药，推荐剂量为120mg或160mg（根据体重而定），每日服用2次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。（特别声明：服用赛尔帕替尼药品前，必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用，本药品具体用量用法，以专业医嘱指导为准。）需要指出的是，在启动赛尔帕替尼治疗之前，患者必须通过实验室检测确认肿瘤中存在RET基因改变。
赛尔帕替尼临床研究数据
LOXO-292作为RET靶向药，开展了全球首个RET选择性抑制剂的III期研究。在前期LIBRETTO-001这项1/2期研究中，纳入了RET融合的晚期NSCLC患者，使用LOXO292（Selpercatinib）进行治疗。结果显示，总人群的ORR达到68%，DCR为94%。对于脑转移患者，ORR为91%，DCR为100%！可见，LOXO292不仅高效，入脑能力还非常强。中位DOR为20.3个月，中位PFS为18.4个月。疗效非常持久。
2020年WCLC公布了塞尔帕替尼治疗RET阳性NSCLC亚洲患者的数据，研究分析了全球各中心的亚洲人40例[日本（12例），韩国（11例），新加坡（5例），香港（5例），美国（5例），澳大利亚（1例）和法国（1例）]。
结果显示：亚洲患者ORR为60%，DCR为90%,中位随访的12个月未达到中位DoR。LIBRETTO-001试验的ORR和DoR结果，该研究既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET改变的实体肿瘤。
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