口服索马鲁肽 (semaglutide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂 (GLP-1RA)，与人 GLP-1 具有 94% 的同源性。它是第一个为口服给药而开发的 GLP-1RA，它包含肽 semaglutide 与吸收促进剂钠的复合制剂它是第一个开发用于口服给药的 GLP-1RA，它包含肽 semaglutide 与吸收促进剂N-(8-[2-羟基苯甲酰基]氨基)辛酸盐，克服了胃酸性条件下肽吸收的挑战。当饮食和运动不能提供足够的血糖时，口服索马鲁肽适用于作为 2 型糖尿病的附加联合疗法(与其他降糖药，包括胰岛素)或单一疗法(对二甲双胍不耐受的患者)控制。在一项广泛的 III 期临床计划中，包括来自不同疾病谱的患者，口服索马鲁肽作为单一疗法或与其他降糖疗法联合使用时，可有效控制血糖、减轻体重和降低收缩压。研究表明，口服 semaglutide 具有良好的耐受性，其安全性与 GLP-1RA 药物类别一致。低血糖的风险很低，最常见的不良事件是胃肠道，恶心和腹泻通常是最常报告的表现。心血管 (CV) 安全性显示不劣于安慰剂，观察表明口服 semaglutide 的 CV 特征可能与皮下注射 semaglutide 相似。由于患者和医疗保健专业人员的更广泛接受，GLP-1RA 类别的发展包括口服药物可以促进在糖尿病治疗级联中更早地使用这些药物。
2 型糖尿病 (T2D) 疾病管理的主要目标是通过实现良好的血糖控制以及必要时减轻体重和心血管 (CV) 危险因素管理来预防或延迟微血管和大血管并发症。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂 (GLP-1RAs) 是治疗 T2D 的公认治疗选择。对于没有确定的动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 或慢性肾病 (CKD) 并且迫切需要尽量减少体重增加或促进体重减轻的患者，美国糖尿病协会 (ADA) 和欧洲糖尿病研究协会 ( EASD) 指南推荐 GLP-1RA 和钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂 (SGLT2i) 药物作为尽管使用二甲双胍但血糖控制不佳的患者的首选二线治疗选择。美国临床内分泌学家协会/美国内分泌学会共识声明还建议将 GLP-1RA 或 SGLT2i 作为首选治疗方案(作为二甲双胍后的一线治疗或更典型的二线治疗)，而不是替代方案，例如二肽基肽酶 4 抑制剂、噻唑烷二酮 (TZD) 或磺酰脲类 (SU)，适用于患有 T2D 和 ASCVD、3 期 CKD 或射血分数降低的心力衰竭患者。
口服索马鲁肽是第一个为口服给药而开发的 GLP-1RA。它于 2019 年 9 月获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗成人 T2D，此后获得了欧洲药品管理局的批准。由于患者和医疗保健专业人员的更广泛接受，GLP-1RA 类别的演变包括口服药物可能有助于在糖尿病治疗级联中更早地启动这些药物。片剂给药的简单性和便利性也可以提高依从性。
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