正常情况下,人正常进餐后,小肠会分泌GLP-1,刺激胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌,平衡体内血糖,不升高也不降低。但是GLP-1被分泌后没一会就会被体内DPP-4酶所降解。根据这一原理,DPP-4抑制剂曲格列汀(Zafatek)诞生了。曲格列汀琥珀酸盐简称为曲格列汀,是全球首个上市的一周服用一次的降糖药物。
那么,曲格列汀是怎么回事呢?曲格列汀凭什么能够一周服用一次?目前发表的所有针对曲格列汀这个药物的临床研究均是在日本本土进行的。研究结果为:日本健康男性志愿者,服用曲格列汀100毫克,过了一周后, 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀,12周后再复查抑制率,可以达到77.4%。
一周一次的曲格列汀(Zafatek)降糖作用到底怎么样?在曲格列汀的II期临床研究中,322例经饮食和运动干预无效的糖尿病病人,接受曲格列汀一周一次或者安慰剂治疗12周。结果,服用曲格列汀(Zafatek)的糖尿病患者的糖化血红蛋白,相比安慰剂组,下降了0.55%。另外在空腹的情况下,曲格列汀也可有效降低血糖,空腹血糖平均可以下降0.55mmol/L左右。
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