二甲双胍是治疗二型糖尿病的首选药物，但在服用过程中需注意与药物间的配伍使用。1、ACE抑制剂。ACE抑制药与二甲双胍联用会引起低血糖症状，因此建议加强临床药学监护谨慎联用。2、β-肾上腺素受体阻断药。由于β-肾上腺素受体阻断药可降低2型糖尿病患者对葡萄糖的耐量，并可阻滞血管扩张的β-肾上腺素受体从而减少外周循环，因此β-肾上腺素受体阻断药与二甲双胍联用时需谨慎。3、酮替芬。酮替芬与二甲双胍联用时，少数糖尿病患者会出现血小板减少症状，因此建议这两种药物避免联用。
4、氨基葡萄糖。氨基葡萄糖可以抑制胰岛素分泌，因此与二甲双胍联用时可以消弱二甲双胍的作用，故不建议两药物同时服用。5、阿卡波糖。阿卡波糖本身属于降糖药物，与另外一种降糖药物联用会增加降糖作用，甚至会引起低血糖情况，因此建议在联用时适当减量使用。6、苯丙酸诺龙。苯丙酸诺龙属于雄激素，雄激素可使血糖下降，与二甲双胍联用会引起低血糖情况，建议联用期间密切注意低血糖的发生，必要时调整二甲双胍的用量。7、苯妥英钠。苯妥英钠可引起血糖升高，因此与二甲双胍联用时需适当增加二甲双胍的使用剂量。
8、苯扎贝特。苯扎贝特可以增强二甲双胍的降糖作用，联用时应密切监测血糖水平，并调整其使用剂量。9、司来吉兰。司来吉兰与二甲双胍联用可以刺激胰岛素分泌，引起过度低血糖、抑郁及癫痫的发作，因此两药物应避免联用。10、丙磺舒。丙磺舒可以抑制二甲双胍在肾小管的排泄，可以使得二甲双胍的作用增强、毒性增加，两药物不宜同时服用。11、氨苯喋啶。氨苯喋啶可引起血糖升高，与二甲双胍联用时，需适当增加二甲双胍的使用剂量。12、丁螺环酮。丁螺环酮与二甲双胍联用时，可增加心血管系统的毒性，因此两药物需避免联用。
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