曲格列汀（Zafatek）对DPP-4的抑制作用：（1）体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。（2）在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。
活性GLP-1浓度增加作用在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀（Zafatek）给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。3、改善糖耐量对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
曲格列汀（Zafatek）的药物相互作用：本药主要以原形药物经肾脏排泄，推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。（在动物试验（大鼠）中报告药物经乳汁分泌）。
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