曲格列汀(Zafatek)是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，曲格列汀凭什么能够一周服用一次？曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。曲格列汀在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。那么一周使用一次的降糖药曲格列汀的安全性怎么样？
文献中报道的曲格列汀的不良反应大多比较轻微，目前报道最多的是鼻咽炎。低血糖也是糖尿病患者比较关心的问题，因为一次严重的低血糖有可能引起心肌梗死或脑梗死等不良后果。这也是口服降糖药物最常见的不良反应。目前在所有有关曲格列汀的临床研究中，并没有发现造成严重低血糖的报道。迄今为止，仅报道了两例病人服用曲格列汀后出现严重不良反应的事件，一例病人服用50毫克一周一次的曲格列汀后出现了小肠结肠炎，另一例病人服用200毫克一周一次的曲格列汀后发生了糖尿病性坏疽。不过，临床研究最终并没有证实这两例严重不良事件与曲格列汀有明确的因果关系。
如果存在肾功能不全，曲格列汀能用吗？对于中度肾功能不全的病人， 曲格列汀需要减半服用，也就是每周服用50毫克。中度肾功能不全是指男性肌酐水平在1.4～2.4毫克/分升，女性肌酐水平在1.2～2.0毫克/ 分升，如果能够估算肌酐清除率， 大约在30～50毫克/分钟。如果肌酐水平超出前述指标的上限，或者肌酐清除率低于30毫克/分钟，则不推荐服用曲格列汀。
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