曲格列汀(Zafatek)主要适用于2型糖尿病患者，它的用法用量和其他降糖药物需要每天服用不同，曲格列汀只需每周口服一次，通常成人每周一次口服100mg（中度肾功能损害患者降低剂量至每周一次口服50mg）。曲格列汀为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。忘记服用时，应在想起的新时间点按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。同时要了解，曲格列汀与以下药物具有相互作用，使用时需格外注意。
（1）格列美脲。12名健康成人11天内每日1次重复服用曲格列汀200mg，用药第11天单次并用1mg格列美脲，与合并用药前相比，格列美脲原形药物的AUC0-inf及Cmax平均值之比的点估计值[两侧90%CI]分别为103.5%、121.5%。（2）二甲双胍。48名健康成人12天内服用曲格列汀100mg1日1次及二甲双胍1000mg1日2次（交叉试验），与合并用药前相比，曲格列汀及二甲双胍的AUC0-tau及Cmax调整后平均值之比的点估计值[两侧90%CI]分别为：曲格列汀105.0%[102.3，107.8]、108.5%；二甲双胍90.4%、73.3%。
（2）咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、咪达唑仑。18名健康成人11天内1日1次重复服用曲格列汀100mg，用药第11天分别合并单次使用咖啡因200mg、甲苯磺丁脲500mg、右美沙芬30mg及咪达唑仑4mg，与合并用药前相比，咖啡因、甲苯磺丁脲、咪达唑仑及各自代谢产物的调整后平均值之比两侧90%CI在80~125%范围内。
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