早期有效的血糖控制可以预防或延缓与 2 型糖尿病 (T2D) 相关的并发症。胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 (GLP-1RAs) 的益处越来越受到认可,它们现在在国际 T2D 治疗建议和整个疾病连续体的指南中占据突出地位。然而,尽管提供了有效的血糖控制、体重减轻和低血糖风险,但 GLP-1RA 目前在临床实践中未得到充分利用。长效 GLP-1RA 司美格鲁肽(semaglutide)可用于每周一次的注射和一种新的每日一次的口服制剂。司美格鲁肽是治疗 T2D 的有利选择,因为与其他 GLP-1RA 相比,它在降低糖化血红蛋白和体重方面具有更大的功效,已证明在减少主要不良心血管事件方面有益处,并且在特殊人群(例如,肝功能不全或肾功能不全的患者)中具有良好的形象。对于偏好口服治疗的患者,与注射制剂相比,口服制剂是一种有助于提高接受度和依从性的有用选择,并且可能导致在 T2D 治疗轨迹中更早和更广泛地使用 GLP-1RA。口服索马鲁肽应空腹服用,这可能会影响剂型的选择。与大多数 GLP-1RA 一样,两种制剂都需要增加索马鲁肽的初始剂量,以减轻胃肠道不良事件。口服司美格鲁肽也有具体的剂量说明,以确保充分的胃吸收。围绕 semaglutide 临床使用的证据基础正在进一步扩大,试验调查了它对糖尿病视网膜病变、心血管结局以及肥胖、慢性肾病和非酒精性脂肪性肝炎等常见 T2D 合并症的影响。这些将提供有关司美格鲁肽的益处是否扩展到这些其他适应症的更多信息。
作为一个类别,GLP-1RA 具有明确的安全性。最常报告的不良事件 (AE) 是与 GI 相关的影响,包括恶心、腹泻和呕吐,其严重程度通常为轻度至中度且性质短暂。一般来说,GI AE 在治疗开始后不久最常见,因此建议对大多数 GLP-1RA 缓慢增加剂量。对于皮下注射索马鲁肽,起始剂量为每周一次 0.25 毫克,4 周后,剂量应增加至每周一次 0.5 毫克 。在每周一次 0.5 mg 的剂量至少 4 周后,剂量可以增加到 1 mg 每周一次,以进一步改善血糖控制。对于口服司美格鲁肽,患者应以 3 mg 剂量开始治疗,每日一次,持续 1 个月,然后增加至 7 mg 每日一次。在服用 7 mg 每天一次的剂量至少 1 个月后,如果需要进一步改善血糖控制,剂量可以增加至 14 mg 每天一次的维持剂量。当开始使用司美格鲁肽时,应让患者放心,GI AE 不会影响大多数患者,并且很可能只是轻度至中度的严重性和短暂性。为了帮助减少恶心,建议患者少吃多餐,感到饱时停止进食,并避免进食脂肪含量高的食物。
剂量说明
皮下注射司美格鲁肽( semaglutide )可在每周注射当天的任何时间给药,随餐或不随餐。对于口服索马鲁肽,胃中食物的存在会影响吸收。建议患者空腹吞服口服司美格鲁肽片剂,喝一小口水(最多半杯水,相当于 120 mL),并等待至少 30 分钟,然后再进食、饮水或服用其他口服药物。这对一些患者来说可能是有问题的,并且可能会影响他们对制剂的偏好选择。
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