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法匹拉韦(Molnupiravir)在模拟中对于新冠的疗效性很高

时间:2022-12-12 10:59 来源:康安途 作者:康安途医疗宋萍

  目前的分析旨在应用药代动力学建模方法,以更好地了解法匹拉韦在人类容易达到的剂量下对SARS-CoV-2的潜在疗效。这些模拟综合了MDCK细胞中FAVI-RTP的细胞内动力学,中国患者群体中的血浆药代动力学,体外衍生的抗病毒活性数据(EC90)和针对 SARS-CoV-2 RNA 聚合酶的 FAVI-RTP 的无细胞抑制数据。

法匹拉韦

  法匹拉韦(Molnupiravir)在模拟中对于新冠的疗效性很高

  重要的是,这种建模方法表明,尽管母体药物从血浆中快速清除,但由于细胞内半衰期长,细胞内FAVI-RTP的峰谷变异性使得在整个给药间隔内可以保持活性。模拟表明,在 800 mg 每日两次给药方案中,群体平均细胞内 FAVI-RTP 浓度将保持在 SARS-CoV-2 聚合酶的 FAVI-RTP 公里以上 3 天,在 1200 mg 每日两次给药方案中维持 9 天(两种方案都包括第 1 天 1600 mg 每日两次负荷剂量)。对于800和1200mg维持给药方案,给药第二天血浆中峰谷浓度的比值约为2.3:1,而对于细胞内FAVI-RTP,峰谷比为平坦的1.1:1。重要的是,法匹拉韦磷酸化形式的细胞内药代动力学特征平坦,与其他抗病毒核苷/核苷酸类似物(如替诺福韦二磷酸)的观察一致,这巩固了这些药物对其他病毒的疗效。

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(责任编辑:康安途医疗-目里里)
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