近期,由美国FDA推出的“广谱”抗癌药拉罗替尼备受关注,他之所以这么热门不仅仅是因为他可以供儿童使用,还有他可观的疗效。Larotrectinib(拉罗替尼)是一种选择性TRK抑制剂,无论组织学如何,在TRK融合阳性肿瘤中具有显着和持久的功效,客观反应率为80%,现在已被批准用于肿瘤不可治疗的适应症。
中枢神经系统疾病控制至关重要,因为携带TRK融合的癌症可能会出现原发性或转移性颅内疾病。接下来我们看一下这两个案例,其中强调了laotrectinib在CNS中的功效。两名患者患有广泛转移性TRK融合阳性肺癌和乳腺癌,使用laotrectinib治疗先前未治疗的脑转移瘤实现快速和最终完全反应。这些病例表明,larotrectinib可以实现临床相关的CNS暴露,突出了该药物在治疗颅内疾病的TRK融合阳性癌症中的作用。
除了NSCLC和乳腺癌之外,其他TRK融合阳性肿瘤具有脑转移的倾向。这里展示的颅内活动是与没有确定CNS转移的进展对拉罗替尼多种肿瘤类型的网站以前的工作相一致,用报告显示在TRK融合阳性神经胶质瘤拉罗替尼的响应。具有CNS受累的TRK融合阳性癌症患者的其他临床经验最终将描述拉罗替尼在CNS内的总体活性和耐久性。
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