自格列卫获批上市用于治疗慢性粒细胞白血病(CLL)以来，格列卫的疗效一直受到患者的好评，格列卫对CML各期都具有很好的疗效，如对初治或复治CML-CP、AP和BP，干扰素α治疗无效以及干细胞移植后复发都可用格列卫治疗。疗效远较干扰素α为基础的方案为优。对CP，95%可取得CHR，41%~68%可CCR，60%~85%可MCR，5%~10%可达CMR。用量一般400mg/d。但格列卫使用一段时间之后也会出现耐药，那么如何判断格列卫是否耐药了呢？
格列卫耐药标准。以格列卫标准剂量（400mg/d）为准，下列之一均可视为耐药：1）用药3个月未达CHR；2）用药3个月Ph+细胞仍＞95%或用药6个月仍＞35%；3）血液学达CHR，用标量维持中又不符合CHR；4）已取得CCR，维持治疗中又不符合CCR5）已取得CCR，但分子水平bcr-abl/abl比值＞0.045%。
耐药机制复杂，50%~90%耐药由bcr-abl点突变或其基因组或转录水平扩增所致。治疗过程中发生bcr-abl点突变约15%；发生扩增约24%。细胞遗传学演化37.5%。其他机制尚有：α1酸性糖蛋白（AGP）使细胞内格列卫减少并结合灭活；细胞色素p450酶活性增强，格列卫分解增多；多药耐药基因及其蛋白Pgp过度表达及细胞生存信号途径代偿性激活不再依赖bcr-abl。
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