结直肠癌是一种非常常见的恶性肿瘤，由于早期症状不明显，30%的患者在确诊时已是晚期，另有50%的患者在早期就已经出现了转移。目前常用的联合化疗方案有FOLFOX（奥沙利铂/氟尿嘧啶/醛氢叶酸）、FOLFIRI（伊立替康/氟尿嘧啶/醛氢叶酸）或XELOX（奥沙利铂/卡培他滨）等，但是晚期CRC患者的5年生存率仍低于10%。
新生血管生成是恶性肿瘤如结直肠癌发生、发展的关键步骤，我国已上市的分子靶向药物包括贝伐珠单抗和西妥昔单抗。小分子TKI在多种肿瘤治疗中发挥着重要的作用，然而截至2017年5月底，仅有瑞戈非尼（拜万戈，拜耳）被批准用于三线复发转移性结直肠癌的治疗。呋喹替尼是和记黄埔医药（上海）有限公司自主研发的喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族。
呋喹替尼在我国批准上市，单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。推荐剂量为5mg，每日1次，连续服药3周停药1周。
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