Zytiga是一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,可以抑制睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中雄激素生成,临床研究表明它可使前列腺癌患者体内得PSA水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年,目前正在探索其用于治疗乳腺癌和肠癌。
Xtandi是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,可以抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡,2018年7月被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。并且它可用于对阿比特龙耐药的患者,临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙(恩杂鲁胺的PFS为20个月,阿比特龙的PFS为16.5个月),这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。
Xofigo 是一种含有放射性物质镭-223二氯化合物的放射性制剂,主要释放α射线用于治疗,研究发现骨骼、骨髓与肠壁是吸收辐射量最大的地方。目前正在研究其用于治疗前列腺癌手术后复发患者以及有骨转移且接受过激素疗法的乳腺癌患者。
Erleada®一种口服给药的新一代雄激素受体(AR)抑制剂,是FDA批准的首个治疗nmCRPC的药物,也是首个凭借无转移生存期的临床终点获批上市的抗肿瘤新药。一项名为SPARTAN的III期临床研究的数据显示,与安慰剂相比,Erleada使nmCRPC患者转移或死亡风险显著降低72%、同时使无转移生存期显著延长2年多。
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