2017年3 月 24 日,瑞格菲尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)的适应证正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,瑞格菲尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点,包括原癌基因 Kit、RAF,血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等,从而发挥多重抗肿瘤作用。那么瑞格菲尼对肠癌的效果如何?
国际多中心 III 期临床试验(CORRECT 研究)首次证实了瑞格菲尼在难治性 mCRC 中的总生存获益。该研究在 16 个国家的 114 个中心入组了 760 例标准治疗后进展或不耐受的 mCRC 患者,其结果表明,瑞格菲尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期(OS)及无进展生存期(PFS),疾病控制率(DCR)达到 41%,并可降低 23% 的死亡风险。
随后在中国大陆、香港、韩国、台湾及越南开展的 CONCUR 研究[6] 再度证实了瑞格菲尼在亚洲、尤其是中国 mCRC 患者人群中的治疗价值,瑞格菲尼显著延长 mCRC 患者的中位 OS 至 8.8 个月,并使其死亡风险降低 45%,且不良反应可预测、可控。
根据国际临床治疗经验及中国的治疗现状,瑞格菲尼作为中国第一个正式上市的口服多激酶抑制剂,在显著提高中国经化疗失败的转移性结直肠癌患者的生存时间的同时,将显著提高疾病控制率并显著降低死亡风险,结合口服用药的方便性及剂量调整的简单性,将显著提高结直肠癌患者的用药依从性,创新中国转移性结直肠癌患者的靶向治疗选择。
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