伊立替康是一种是选择性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,为喜树碱的半合成衍生物。伊立替康及其体内代谢物SN-38可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制,产生细胞毒作用。该药为晚期大肠癌的一线用药,也可用于术后的辅助化疗,对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。
2015年,美国FDA批准Onivyde(伊立替康脂质体注射液)与氟尿嘧啶和亚叶酸联用用于治疗既往接受过吉西他滨化疗的晚期转移性胰腺癌患者。研究显示,Onivyde+氟尿嘧啶/亚叶酸治疗患者平均生存期为6.1个月(对照组4.2个月),同时试验组患者肿瘤增长开始时间延迟。
目前,中国已有17家企业的伊立替康取得药品批准文号。在临床试验方面,恒瑞医药先后发起了2项伊立替康治疗胰腺癌的临床试验,分别为盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV治疗转移胰腺癌的1期试验,及伊立替康单药治疗晚期胰腺癌的3期研究。目前,这项3期研究仍在招募受试者阶段。
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