曲美替尼是一个口服有用的第一类MEK克制剂,在2013年5月取得FDA的赞同上市,单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者,可特异性的与MEK1、MEK2结合,然后克制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月,被赞同与达拉非尼联用,治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外,在2017年6月,FDA赞同了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。
两药效果于RAS—RAF途径中的不同靶点,因而,两者联合使用可能会呈现一定的协同效果,然后对肿瘤患者的治疗有更好的效果。
【用法用量】曲美替尼的引荐剂量为2mg,口服,每日1次,在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用,不要在下次剂量的12个小时内服用丢掉的剂量。
【调整剂量】初次剂量减低为1.5mg,每日1次;第二次剂量减低为1mg,每日1次;如果不能耐受口服每日1mg,则永久停药。
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