过去，不可手术切除的中晚期肝细胞癌（uHCC）治疗选择非常有限，预后很差。2007年，抗肝癌药索拉非尼的问世可谓是uHCC治疗史上的巨大进步，但此后10年间，很多靶向药物的研发均以失败告终。这一僵局在2017年被打破。在美国ASCO年会上公布的一项III期临床试验REFLECT研究证实：仑伐替尼一线治疗uHCC非劣效于索拉非尼，对于乙肝相关肝癌，仑伐替尼效果更好。
与其他药物相比，仑伐替尼特点在于：（1）对血管上皮生长因子受体（VEGFR）-1、2、3都有抑制作用，特别是对VEGFR-2抑制作用是索拉非尼的5~6倍；（2）仑伐替尼的抗血管生成作用更强且彻底。（3）仑伐替尼有助于减缓肝硬化的发展进程，同时会抑制对细胞的促增殖作用，从而带来更多获益。（4）安全性较好，临床使用中可以耐受。鉴于仑伐替尼优越的疗效和安全性，中国2018年《原发性肝癌诊疗指南》前瞻性地将仑伐替尼列为晚期HCC一线治疗药物，且为1A级专家推荐。
一个月后的9月4日，国家药品监督管理局（NMPA）批准了仑伐替尼上市并用于uHCC的一线治疗。11月9日，仑伐替尼正式出现在中国市场。仑伐替尼的出现，为肝癌患者多了一种靶向药物的选择，也深深影响中晚期HCC的治疗格局。同时随着免疫检查点抑制剂药物的问世，未来的趋势将是靶向药物与免疫治疗的联合，初步结果已显示出其在肝胆系肿瘤中的发展前景。
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