塞瑞替尼是继克唑替尼后，又一个常用于ALK阳性肺癌患者治疗的靶向药物。塞瑞替尼对于ALK阳性的非小细胞肺癌的疗效不错，相比较克唑替尼，塞瑞替尼治疗非小细胞肺癌也有一定的优势。
塞瑞替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC是基于ASCEND-4全球、多中心、III期临床试验结果。研究中按1:1的比例随机分为塞瑞替尼一线治疗组和传统含铂双药化疗组，研究结果显示：一线塞瑞替尼较化疗能使疾病进展风险降低45%，显著延长PFS（16.6vs.8.1月，HR=0.55，P<0.00001）。同时，对比传统化疗，塞瑞替尼的不良反应也明显减少。值得注意的是，塞瑞替尼对于颅内病灶的控制率在一线治疗中可达70%以上，临床获益达到86.4%，颅内的中位持续时间也接近了16.6个月。因此，不论是全身的病灶还是颅内病灶，塞瑞替尼都能很好的控制。
既往在ASCEND-1及ASCEND-5等临床试验中，塞瑞替尼采用的剂量为750mg空腹口服，这一剂量的胃肠道不良事件发生率比较高，所以很多患者不能完全耐受。在ASCEND-8临床研究中，探索性地比较了450mg随餐服用和750mg空腹服用在血药浓度和不良反应方面的差异，研究结果显示：450mg随餐服用相对于750mg空腹服用，疗效相似，甚至450mg随餐服用有疗效更佳的趋势；同时，450mg随餐服用的不良事件发生率明显低于750mg组。一线使用450mg随餐服用，PFS已经超过了25个月，仍然未达到中位PFS。因此，塞瑞替尼采用450mg随餐服用的剂量、方式，能为ALK阳性晚期NSCLC患者带来更好的临床获益。
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