依鲁替尼（伊布替尼），作为全球第一个BTK抑制剂，于2013年美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。那依鲁替尼是怎么发现的呢？BTK的酪氨酸残基与ATP结合之后，才能实现磷酸化，BTK抑制剂竞争性地与ATP 活性位点结合，达到阻断B细胞信号通路的作用。但大部分BTK抑制剂不具有选择性，安全性不佳。
在本世纪初，一个基因测序公司Celera创造性地提出了共价不可逆的 BTK 抑制剂的思路，并成功合成多种活性化合物，其中就包括PCI-32765（也就是后来的依鲁替尼）。经过多次尝试，研究人员发现亲电抑制剂的活性比较好。经过测试，化合物4，也就是依鲁替尼的各项指标均是最优的。
对于复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL），依鲁替尼的总缓解率（ORR） 为 68%，平均无进展生存期为 13.9 个月， 18个月的生存率为 58%，依鲁替尼的出现被认为是迄今为止治疗 MCL 最重要的突破。在III期临床中，对于慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤，依鲁替尼组 OS（总生存率）和 ORR 均明显高于奥法木单抗组。目前，依鲁替尼已被美国 NCCN纳入 CLL 治疗指南。
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