根据生产厂家阿斯利康公司提供的药品说明,奥拉帕尼(Olaparib)的推荐剂量是400 mg(8粒50 mg胶囊),服用每天2次,每天总剂量800 mg。连续治疗直至疾病进展或出现不可接受毒性反应,需要整吞完整胶囊,不要嚼,溶解,或打开胶囊。奥拉帕尼是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶(PARP)类抑制剂。
2014年奥拉帕尼就已经获得FDA的批准用于BRCA突变的复发卵巢癌患者,目前国内也有很多患者在服用此药物,当时批准的剂量是400mg,患者每天要服用16片药。2017年妇瘤年会上,奥拉帕尼原研厂家阿斯利康惊喜报道了奥拉帕尼治疗复发卵巢癌的III期临床试验SOLO-2近期结果,奥拉帕尼维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者,PFS达到30.2月(长达2年半),相比安慰剂(PFS只有5.5个月),整整延长了两年多。
在安全性方面,奥拉帕尼主要表现出血液学毒性,两组≥3级的不良反应分别是36.9%和18.2%,最常见的包括贫血(19.5% vs 2.0%)、中性粒减少(5.1% vs4.0%)及血小板减少(1.0%两组)。另外非血液学方面,两组常见(≥20%)包括恶心(75.9% vs 33.3%)、疲劳/乏力(65.6%vs 39.4%)、呕吐(37.4% vs 19.2%)等。
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