比卡鲁胺片广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损害的病人应慎用。在比卡鲁胺上市后使用中有报道因严重的肝损伤(肝衰竭)导致死亡或住院的病例。这些肝毒性通常发生在治疗最初的3-4个月。在对照临床试验中大约有1%的患者因肝炎或明显的肝酶升高停止用药。
在开始使用比卡鲁胺治疗前应当检测血清转氨酶水平，在治疗最初4个月以及之后均应按一定间隔定期检测。如果有提示肝功能不全的临床症状或体征出现，如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、流感样症状、黑尿、黄疸、或右上腹触痛等，应立即检测血清转氨酶水平，特别是ALT。任何时候患者出现黄疸，或者ALT升高超过正常值上限2倍，应立即停用比卡鲁胺，并随访监测肝功能。在接受LHRH激动剂的男性中观察到糖耐量降低。对于本身患有糖尿病的患者中，这可能表现为糖尿病或高血糖不能良好控制。因此应考虑对接受比卡鲁胺与LHRH激动剂联合治疗的患者监测血糖。在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现客观疾病进展伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者，应考虑停止用药。
罕见情况下，服用比卡鲁胺150mg的患者报告光敏反应。应告知患者服用比卡鲁胺150mg期间避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重，应当对症治疗。雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期。如患者具有QT间期延长病史，或具有QT间期延长危险因素，和正在接受可能会延长QT间期的药物治疗，医生应评估获益-风险比，包括在开始使用比卡鲁胺前评估尖端扭转型室性心动过速的可能性。
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