阿瓦斯汀,也称贝伐单抗,是世界上第一种抗肿瘤血管生成药物,于2010年2月26日获得中国国家食品药品监督管理局批准,用于治疗转移性结直肠癌。 作为世界上第一个抗肿瘤血管生成药物,阿瓦斯汀已在美国、欧洲等全球120多个国家和地区获批,用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、恶性胶质瘤和肾细胞癌、卵巢癌等多种肿瘤的治疗,其安全性已经得到多项临床试验的证实,迄今全球已有超过1,000,000患者接受阿瓦斯汀治疗。
肿瘤的生长,甚至转移,很大程度上依赖于肿瘤血管的生成,而血管内皮生长因子(VEGF)是导致肿瘤血管生成的最重要的物质。阿瓦斯汀可以与肿瘤释放的血管内皮生长因子结合,阻止VEGF与血管内皮细胞上的特定部位(VEGF受体)结合来抑制肿瘤血管生成,从而将肿瘤的给养切断,达到阻止肿瘤生长的目的。早期应用阿瓦斯汀可以使肿瘤血管快速退缩,同时使存活的肿瘤血管结构从异常转为正常、降低肿瘤内压力,帮助化疗药物更好地到达肿瘤内部起作用;阿瓦斯汀持续应用还可以持续抑制肿瘤血管的新生和再生,从而持续抑制肿瘤生长。
多项随机对照临床研究表明,阿瓦斯汀联合抗细胞增殖药物能够显著延缓疾病进展。阿瓦斯汀与化疗药物联合使用,一线治疗转移性结直肠癌患者,使患者总生存期延长近5个月;二线治疗转移性结直肠癌患者,使患者总生存期延长2个月;一线治疗转移性乳腺癌,使患者无进展生存期延长1倍;对于非小细胞肺癌患者一线治疗,使晚期非鳞癌的总生存期首次突破1年,而腺癌患者的总生存期更是达到了史无前例的14.2个月;一线治疗卵巢癌,患者无疾病生存时间延长6个月。
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