第三代ALK抑制剂劳拉替尼（Lorlatinib）：劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数据，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。
该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例完全应答，16例部分应答，中位PFS为11.4个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。
用于二线治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2018年11月2日，FDA批准lorlatinib用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者。
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