曲美替尼（Mekinist）是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。由于MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此对于具有RAS或RAF突变的癌种，曲美替尼也可能有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。
临床试验证实，与标准化疗相比较，曲美替尼可提高患者的应答率和无进展生存期。曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。
MEK该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。目前已有多个作用于MEK的靶向药进入临床试验，例如口服MEK抑制剂CI-1040用于晚期结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌或胰腺癌患者的多个 II 期临床试验研究均已有报道。当然，要使用MEK抑制剂，前提就是必须检测到MEK基因的存在。
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