对于存在脑转移的ALK阳性肺癌患者，二代ALK抑制剂存在显著优势。ASCEND-4临床研究也证实了这一点。相较于传统化疗，二代药物塞瑞替尼能够显著改善ALK阳性肺癌患者的中位无进展生存时间（PFS），该临床研究同时入组了基线存在脑转移的患者，对于存在脑转移的患者，塞瑞替尼表现优良，客观缓解率（ORR）可达到70%，而化疗仅为30%。因此，二代ALK抑制剂塞瑞替尼对脑转移的患者效果明确且良好。
另外，不得不提脑转移的特殊形式，脑膜转移。目前ALK抑制剂种类较多、效果较好，ALK阳性患者的生存得到明显改善，脑膜转移的发生比例也随之提高。约有5%的患者会出现脑膜转移，该类患者临床症状明显，若不能及时有效治疗，预后很差，甚至差于脑实质转移。
因此，脑膜转移的治疗是临床中最棘手的问题。脑膜转移治疗的关键在于药物要能很好的透过血脑屏障，在脑脊液中达到有效治疗浓度，二代ALK抑制剂较一代药物优势明显且确切。既往病例报道也证实塞瑞替尼对ALK阳性NSCLC脑膜转移有效。因此，ESMO晚期非小细胞肺癌指南中，在初诊合并脑转移的患者中，可以考虑一线使用ALK抑制剂，推荐使用二代ALK抑制剂塞瑞替尼或阿来替尼。脑膜转移的患者可选择血脑屏障透过率较高的二代TKI，例如塞瑞替尼和阿来替尼。
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