目前针对肝癌的治疗靶向药主要包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)拮抗药、表皮生长因子受体(EGFR)抑制药物、血小板衍生生长因子受体PDGFR、多激酶抑制剂、PI3K/Akt/mTOR信号通路、TGFβ受体抑制剂和肝细胞生长因子受体(Met)抑制剂等。目前最常用的肝癌靶向、免疫药物主要有以下几种。
索拉菲尼：是一种多靶点、多激酶抑制剂，它能够靶向RAF/MEK/ERK信号传导通路，阻断肿瘤生长途径；同时，通过靶向VEGFR和PDGFR信号通路抑制肿瘤新生血管的生成。在很多肿瘤类型中，这两个通路能够通过生成新血管为肿瘤供给养分，而索拉菲尼具有间接抑制肿瘤细胞生长的作用。索拉菲尼属于较早就被批准用于治疗晚期原发性肝癌的一线用药。仑伐替尼：于去年九月在国内正式获批，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌。相比索拉菲尼，该药物的客观缓解率提高了2倍，而无进展生存期也提高了1倍，总生存期非劣于索拉菲尼（13.6个月 VS 12.3个月）。该药物同样属于酪氨酸多酶抑制剂，靶向VEGFR1/2/3、c-Kit、RET、PDGFR等靶点，由于疗效更好，毒副作用更易耐受对于药物选择极少的肝癌类型来说已成为当之无愧的明星药物。目前的最新应用方法是联合免疫检验点抑制剂用于对抗晚期转移性肝癌。
瑞格非尼：与索拉菲尼同样具有大面积的抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶的功能（VEGFR1-3、TIE、Ret、PDGFR-β、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、有丝分裂原活化蛋白激酶p38等）从而发挥它抗肿瘤的作用，目前主要用于索拉菲尼耐药后二线治疗肝癌。
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