在晚期肝癌的治疗上,2007年索拉非尼(多吉美)成功上市,开启了肝癌靶向治疗的先河。2010年,我国肿瘤专家秦叔逵教授首次证明了以奥沙利铂为基础的方案(FOLFOX4方案)对肝癌有效,突破了化疗不能治肝癌的瓶颈。但以后肝癌药物研究进展缓慢,多个靶向药物如舒尼替尼、布立尼布、利尼伐尼、依维莫司等治疗肝癌的研究相继失败,直至2016年,RESORCE研究的成功,才结束这一局面,使分子靶向药物研究进入了一个新阶段。
拉非尼是一个既能抑制肝癌信号传导通路又具有抗肿瘤血管生成的药物,双重机制抑制肝癌细胞生长。SHARP研究和Oriental研究结果奠定了索拉非尼在肝癌治疗中的地位,成为晚期HCC的标准治疗药物,而这把交椅一座就是10年。在二线治疗上,瑞格菲尼是第一个被美国FDA批准的用于索拉非尼治疗失败的HCC药物。
瑞格菲尼又名氟-索拉非尼,是在索拉非尼基础上合成的强效TKI。RESORCE研究结果表明,对于一线索拉非尼治疗进展的患者,使用瑞戈非尼中位OS可以达到10.6个月,比安慰剂延长了2.8个月;探索性分析发现,索拉非尼序贯瑞格菲尼,中位OS可达26个月,即使亚洲患者也可以生存21.5个月,瑞格菲尼成为了HCC二线治疗的标准药物。
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