前列腺癌已成为男性因癌症死亡的第五大原因。近年来，通过医药研发人员不断探索，前列腺癌领域不断有新药获批，如比卡鲁胺和氟他胺（第一代AR抑制剂）、恩杂鲁胺（第二代AR抑制剂）等给患者带来了希望。近日，美国FDA批准阿帕鲁胺（Apalutamide）用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌，这也是继阿帕鲁胺于2018年2月FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）的又一大适应证。
该化合物最早由美国加利福尼亚大学开发，经转手和医药公司并购，最终2017年12月由美国强生公司的子公司杨森负责研发、新药报批、生产和销售。2018年2月由FDA获批上市，商品为Erleada。阿帕鲁胺是一种新型的雄激素受体（AR）抑制药，直接与雄激素的配体区结合。抑制AR核转位，与前列腺癌细胞的DNA链结合，阻止雄激素介导13种内源性基因组，包括PSA和跨膜丝氨酸蛋白酶（TMPＲSSs）,在前列腺癌细胞系对AR过度表达的基因转录。
阿帕鲁胺（Apalutamide）也能削弱AR的核定位及前列腺癌细胞与DNA结合。阿帕鲁胺国内上市了吗？西安杨森于2019年3月在中国提交了阿帕鲁胺的上市申请，并于2019年3月15日获得CDE受理。中国药物临床试验登记与信息公示平台显示，阿帕鲁胺目前正在国内开展临床试验。
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