第三代EGFR的靶向药物是Tagrisso,克服此类药物有安斯泰来特罗凯(Tarveca)、阿斯利康易瑞沙(Iressa)、勃林格殷格翰Gilotrif(afatinib,阿法替尼)。
肺癌是男性和女性癌症死亡的主要原因,约占所有癌症死亡的五分之一,超过了乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌的总和。肺癌广泛分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),NSCLC占80-85%。在美国和欧洲约10-15%、亚洲约30-40%的NSCLC患者为EGFR突变(EGFRm)NSCLC。这些患者对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗特别敏感,后者可阻断驱动肿瘤生长的细胞信号通路。大约25%的EGFRm NSCLC患者在诊断时有脑转移,在诊断两年内增加到40%左右。脑转移患者的存在通常会将平均生存期降低到8个月以下。
现在抑制肺癌药物的耐药突变,EGFR敏感和EGFR T790M是针对中枢神经系统转移具有临床活性。在国外用于一线治疗EGFR突变转移性NSCL。
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