目前，对于鳞癌之外的不可手术的Ⅲ期、Ⅳ期非小细胞肺癌，分子靶向药物主要有：血管皮增殖因子(VEGF)的抗体药物贝伐单抗；上皮生长因子受体HER1(EGFR)抑制剂吉非替尼和厄洛替尼；未分化淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂克唑替尼。贝伐单抗经常与铂类抗癌剂组合对患者进行1~2次治疗，EGFR和ALK抑制剂需要事先进行癌细胞DNA检测，结果阳性的认为有效。
具有基因突变的肺癌患者，EGFR和ALK抑制剂效果明显，必定用于药物治疗过程中的某一时段，多数用于第一次或第二次药物治疗。所有的分子靶向药物都比传统抗癌剂对正常细胞的影响少，但是与抗癌剂药物机理不同，分子靶向药物有其独特的副作用。分子靶向药物的主要副作用包括：贝伐单抗引起血管栓塞、消化道穿孔，吉非替尼和厄洛替尼引起急性肺损伤、间质性肺炎，克唑替尼可引起致死性肺炎。
因此在服药期间，如果患者感觉和平常不同时需要立刻就医。对于EGFR阳性，不可手术的复发非小细胞肺癌，有表皮生长因子受体HER(ErbB)抑制剂阿法替尼。与通常的EGFR抑制剂不同，阿法替尼可持续的，同时阻止HER2、HER4等HER家族发挥作用。治疗效果值得期待。
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