抗癌药Tagrisso,中文名泰瑞沙,是全球唯一一个在一线治疗EGFR阳性非小细胞肺癌(NSCLC)方面中位总生存期(OS)超过3年的药物。此外,泰瑞沙也增加了中枢神经系统转移患者的疾病无进展生存时间。肺癌是癌症死亡的主要原因,约占所有癌症死亡的五分之一,超过了乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌的总和。
在美国和欧洲约10-15%、亚洲约30-40%的NSCLC患者为EGFR突变(EGFRm)NSCLC。这些患者对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗特别敏感,后者可阻断驱动肿瘤生长的细胞信号通路。大约25%的EGFRm NSCLC患者在诊断时有脑转移,在诊断两年内增加到40%左右。脑转移患者的存在通常会将平均生存期降低到8个月以下。
泰瑞沙是第三代EGFR-TKI,可克服对该类药物中第一、二代EGFR-TKI的耐药性,包括罗氏/安斯泰来特罗凯(Tarveca)、阿斯利康易瑞沙(Iressa)、勃林格殷格翰Gilotrif(afatinib,阿法替尼)。泰瑞沙可抑制EGFR敏感和EGFR T790M耐药突变,针对中枢神经系统转移具有临床活性。
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