奥希替尼(AZD9291),商品名泰瑞沙,适用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后,出现的疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的,局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗,对于患者来说是很好的一种抗癌药物。作为第三代EGFR-TKI药物,奥希替尼的出现,很好的解决了肺癌患者一、二代药物耐药等各种问题。
但尽管如此,患者使用奥希替尼一段时间后仍然会出再次耐药的情况。到那个时候该怎么办?本文结合国内诊疗规范和国际研究成果,梳理了奥希替尼耐药的发生机理和发生后的应对方案,希望能为有需要的患者提供帮助。 奥希替尼的治疗原理 癌症的本质是一种基因病,几乎所有的癌症,都起源于细胞本身的基因变异导致的生长失控。 在肺癌中,有一种分类叫做EGFR基因突变型肺癌,它在我国的肺癌患者中很常见。一项研究显示,51.4%的亚裔晚期肺腺癌患者伴有EGFR敏感突变,在不吸烟腺癌患者中更是高达60%。 EGFR基因的作用是控制细胞合成一种叫表皮细胞生长因子受体的细胞“零件”,这种“零件”就是EGFR,它原本的作用是与体液中的表皮生长因子(EGF,一种促进细胞分裂的多肽)结合,从而启动一系列生化反应,促进细胞合成DNA和进行有丝分裂。
当细胞的EGFR基因发生突变,细胞合成的EGFR就会出现问题,持续向细胞发送分裂“信号”,导致癌症细胞可以无限制地增殖,并且逃避凋亡。这种必然会导致出现恶性肿瘤。为了治疗这种肺癌,科学家们已经发明了三代专门抑制突变型EGFR的药物——EGFR TKIs。
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