在最近几年当中,针对肺癌恶性肿瘤,靶向药物治疗的方法已经成为新的治疗方法。与之前传统的治疗的方法是非常不一样的,现在靶向药物的治疗方法是能够直接杀灭癌细胞的治疗方案。分子靶向治疗具体是指在肿瘤分子上的基础与肿瘤相关的特异的分子作为靶向的靶点,利用靶标分子特异性制剂或者药物进行治疗。
全球第一个获批的EGFR的酪氨酸激酶(EGFR-TKI)的靶向抑制药,其通过阻断EGFR的信号传导途径,抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。
埃克替尼:
国内科学家经历8年时间自主研发的一种小分子靶向药物,针对EGFR基因突变。能达到进口药物基本相似的疗效。
厄洛替尼:
口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,与胞质内HER1/EGFR分子的酪氨酸激酶结构区的ATP结合袋特异性结合,进而抑制ATP与HER1/EGFR结合,有效抑制酪氨酸激酶的活性及下游信号传导,最终抑制肿瘤细胞增殖,侵袭,转移,降低肿瘤细胞黏附能力,促进肿瘤细胞凋亡。
阿法替尼:
2013年获得FDA批准上市,属于二代TKI,是一种不可逆的表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂。与HER2上的半胱氨酸共价结合之后,不可逆抑制受体的酪氨酸激酶活性,进而抑制所有ErbB受体家族成员信号转导,最终对EGFR突变的NSCLC患者具有良好的治疗效果。
达克替尼:
是第二代EGFR-TKI类抗癌药物,不可逆地与靶点结合,快准狠。可以和HER1,HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合,从而更加广泛和持久地抑制EGFR,HER2,HER4酪氨酸激酶磷酸化。
特异性作用于EGFR的IgG1单克隆抗体,是第一个获批的靶向单克隆抗体。其主要机制是通过与EGFR细胞外的位点结合后阻断EGFR信号通路,达到治疗效果。此外,还可以诱导抗体依赖性的细胞毒性,进而杀伤肿瘤细胞。与抑制EGFR酪氨酸激酶的小分子化合物相比,该药无论单药治疗还是联合化疗或放疗治疗都可以发挥抗癌功效。
奥希替尼:
奥希替尼是口服激活和具有抗性的药物,靶点是不可逆的。奥希替尼是具有抑制性的。从而与特定的EGFR突变形式进行不可逆结合,进而抑制EGFR通路。
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