多西紫杉醇是以紫杉树中的化学物质为基础而合成出来的一种药物,在C4和C5位置上含有一个带有氧四环的紫杉烷环结构,并在C13位置上含有一个庞大的酯侧链。其作用机制与紫杉醇相似,临床中主要用于治疗局部晚期肺癌和乳腺癌。由多西紫杉醇说明书可知,多西紫杉醇对多种小鼠及人的肿瘤细胞株具有细胞毒作用,其细胞毒作用是紫杉醇的1.3-12 倍。
研究表明多西紫杉醇对5-Fu、DDP、VCR或VP16产生获得性耐药的多种细胞株无耐药性。此外,尽管已有报道多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药,但研究显示,对紫杉醇的耐药细胞株仍对多西紫杉醇敏感。对于药代动力学来讲,多西紫杉醇的血药浓度时间曲线下面积与所给多西紫杉醇剂量成正比,与多西紫杉醇清除无关,这符合线形药代动力学。
多西紫杉醇的最常见副作用是骨髓抑制-中性粒细胞减少,部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中断治疗。皮肤毒性主要表现为红斑。皮疹通常出现在适用多西紫杉醇一周内,但可在下次滴注前恢复。由于多西紫杉醇可能对胎儿造成损害,故妊娠妇女不宜使用此药;使用此药的妇女不宜妊娠。
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