以下为易瑞沙说明书。通用名:吉非替尼片,英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839 。【性状】 褐色,椭圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”,另一面光滑。每片含吉非替尼 250mg。
【药品名称】:通用名:吉非替尼片;英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839 。【性状】:褐色,椭圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”,另一面光滑。每片含吉非替尼 250mg。【药理毒理】 药物动力学特性。吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
药物代谢动力学特性:静脉给药后,吉非替尼会迅速的廓清,分布会比较的广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收会比较的慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7到10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般会保持在2-3倍之间。
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