利奈唑胺（Linezolid）是一种全新类别的噁唑烷酮类合成抗菌药物，抑制细菌蛋白质的合成。对耐万古的粪肠球菌和屎肠球菌仍有效。非浓度依赖性，口服吸收快速、完全，服药后约 1-2 小时达血浆峰浓度，绝对生物利用度约为 100%，静滴滴注/口服序贯给药无需调整剂量，口服给药时无须考虑进食时间。
给药后药物快速分布于灌注良好的组织，组织穿透力强，能穿过血脑屏障。老年患者≥65 岁，肾功能不全患者，轻至中度肝功能不全患者无须调整剂量。利奈唑胺的不良反应是个很具争议的问题，首先应用利奈唑胺可能会出现血小板减少，虽说停药后可恢复，但是临床上很多重症感染患者本身就存在血小板下降的情况，而且输注血小板不像红细胞那样方便，这给选择利奈唑胺带来一定顾虑，如果应用，也很难判断血小板下降的原因。
总结一下：利奈唑胺具有分子量小，组织浓度高等优点，意味着短期使用在组织内能发挥更好的疗效，但是其耐药性和副作用不可忽视。目前利奈唑胺是临床治疗MRSA感染的主力药物，其临床最常见的副作用之一就是血小板下降。除了“骨髓毒性”之外， 利奈唑胺的另一个“明星级”的副作用却常被忽视，就是它其实具有可逆性的非选择性的单胺氧化酶抑制剂的活性，并因此有造成患者血压升高的风险！
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