阿法替尼是第二代EGFR的靶向药物,可以说阿法替尼是EGFR罕见突变晚期非小细胞肺癌的克星,肺癌患者的EGFR突变主要发生在18到21外显子,最常见的敏感突变是19外显子缺失和21外显子L858R错义突变两种类型,这种常规突变可以使用一代药物易瑞沙和特罗凯,它们的效果都特别的好。
但是,如果是一些罕见突变,则一代效果不好,比如G719x、L861Q和S768I,研究发现阿法替尼特别适合EGFR上的这些罕见突变。阿法替尼有哪些特点呢?EGFR突变药物目前有三代,作用机制略有不同,主要表现在那些方面呢?一代:抑制主流的EGFR突变蛋白(可逆),代表药物易瑞沙、特罗凯;二代:抑制主流的EGFR突变蛋白(不可逆),还能抑制EGFR相关的蛋白,代表药物阿法替尼;三代:抑制主流的EGFR突变蛋白,而且对T790M耐药突变蛋白依然有效(不可逆),代表药物泰瑞莎。
和第一代药物相比,阿法替尼最明显的特点有两个:第一,它和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就会显示很牢固了,理论上有更好的抑制效果。第二,除了EGFR蛋白,阿法替尼还可以抑制HER2和HER4等相关蛋白,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼。除此之外,阿法替尼也能延缓部分患者耐药问题。
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