新基从沙利度胺的类似物中找到了Revlimid(来那度胺,雷利度胺)。相比沙利度胺,它有更好的疗效和更低的副作用,但同样需要特别的安全性销售管制。该药于2005年获批上市以后,新基将沙利度胺的策略照搬在它的身上,也对其安全管理方案(REMS)和潜在临床用法申请了一系列的专利。
在具体的销售中,新基授权McKesson作为其RevAssist项目的独家代理来发售雷利度胺。于是,新基再一次将竞争者有力地拦截在外。基于明显的疗效和有力的销售,Revlimid成为了历史上最畅销的小分子药物。2018年,它的单药销售额达到了97亿美元,仅次于药王修美乐。同年,新基的总销售额为153亿美元,Revlimid占到了64%的比例,相当惊人。
除了商业上的卓越表现,沙利度胺和雷利度胺还贡献了一个价值重大的生物研究新方向。在2010年,新基研究人员发现它们的靶点可能是Cereblon(CRBN),一个跟蛋白降解有关的E3连接酶。利用这个作用机制,就可以用小分子选择性地把致病的蛋白降解掉。近来,小分子蛋白降解剂PROTAC类技术已经成为了一个新的研究热点, 希望这些新用的“老药”也能因这创新基理而带来其他新的突破,造福病人。
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