Palbociclib（帕博西尼）是可逆小分子，First-in classCDK4/6抑制剂，临床前和临床研究显示在HR+/HER2-乳腺癌中有意义临床活性。对CDK4和CDK6具有高度特异性，IC50分别为11和15nM/L。体外研究显示其对RB阳性肿瘤细胞具有抗增殖活性，通过降低RB蛋白Ser780/795位磷酸化水平诱导G1期阻滞。
II期开放标签随机PALOMA-1 研究显示，在未经治疗的绝经后HR+/HER2-mBC患者中，与单药来曲唑相比，帕博西尼联合来曲唑显著提高PFS：20.2月对比10.2月。在老年患者（年龄>65岁）中，与单药来曲唑组相比，Palbocilib组中位PFS显著延长：26.2月对12.9 月。研究显示与来曲唑组相比，Palbocilib+来曲唑组OS没有显著获益：37.5月对34.5月。
帕博西尼还被用于内分泌治疗耐药HR+/HER2-mBC患者，Ⅲ期PALOMA-3研究显示PFS显著提高：9.5月对4.6月，但OS改善无统计学意义：34.9月对28.0月。有趣的是无论是在转移性疾病阶段还是在复发前辅助治疗中内分泌治疗敏感患者，帕博西尼联合Fulvestrant治疗组OS和PFS分别提高10个月和7.8个月，相反这些生存获益并没有在原发内分泌抵抗患者中实现。
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