色瑞替尼是针对晚期转移性非小细胞肺癌患者的一种小分子靶向药物,色瑞替尼相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。癌症患者在单次口服后差不多的4至6小时后血液中药物达到最高浓度。
药品特色:色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼的耐药性。适应症:1.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性;2.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼耐药后的选择;3.晚期非小细胞肺癌,ALK突变阳性,对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。联合用药:色瑞替尼主要作用于服用克唑替尼后耐药或发生进展的患者,并有实验表示色瑞替尼联合其他药物会增加毒副作用,因此,色瑞替尼的联合用药很少被人们开发和应用。患者也可尝试使用色瑞替尼同时继续服用克唑替尼,但要注意药物的重叠毒性。
耐药:耐药的发生机制可以是ALK基因的二次突变或者是ALK融合基因拷贝数增加等等。当色瑞替尼也发生耐药后,一般不再考虑使用靶向药物,但患者可尝试应用生物调节剂、免疫制剂、中医中药治疗等。或者有意愿者可以再次进行基因检测,使用针对检测基因阳性的其他靶向药物,“对症下药”。
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