瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，瑞格非尼可以阻断激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。
瑞格非尼已被包括在美国、欧洲和日本在内的全球 60 个国家批准用于转移性结直肠癌 (mCRC) 治疗和用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者的治疗。2017年4月，美国FDA批准瑞格非尼用于治疗不可能切除性肝细胞癌的治疗。瑞格非尼对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效。碧康制药生产的Regonix是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。瑞格非尼适用于：1、经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
2、既往接受过含氟嘧啶等药物治疗的转移性结直肠癌。3、适用于服用多吉美治疗后出现了耐药（失败）的晚期肝癌患者。瑞格非尼的推荐剂量：以28日为患者的一疗程，前21日每日口服1次，每次160mg（4片），持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。口服给药，在每日的同一时间服用，与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次，不应补服。
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