乳腺癌是威胁女性健康的头号杀手,晚期乳腺癌的形势更加严峻。CDK属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK功能的不同,可以将其主要分为两大类。一类CDK参与细胞周期调控,另一大类CDK参与转录调节等。CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会过度表达,导致细胞增殖失控,演变成恶性肿瘤。
CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。帕博西尼(Palbociclib)是FDA批准的首个CDK4/6抑制剂。基于II期研究PALOMA-1,2015年2月3日FDA加速批准了palbociclib联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。
2016年2月19日,帕博西尼与氟维司群联合疗法获美国FDA批准,用于治疗内分泌治疗耐药的HR+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。2018年7月31日,帕博西尼在我国上司,商品名为爱博新,在帕博西尼在我国获批上市之前,Palbociclib已在全球86个国家和地区获批上市。
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