针对BTK靶点，全球上市药物2个，分别是Pharmacyclics/强生共同开发的依鲁替尼（Ibrutinib，13年11月获得FDA批准上市）、Acerta Pharma/阿斯利康开发的Acalabrutinib（17年11月获得FDA批准上市）。2005，第一个BTK抑制剂依鲁替尼由Celera开发，随后被Pharmacyclics收购Pharmacyclics与强生合作开发用于B细胞相关的恶性肿瘤的治疗。2015年Pharmacyclics被Abbive收购，Ibrutinib成为Abbive血液类癌症管线里的头牌。
截至当前依鲁替尼共计有8个适应症FDA批准，国内于2017年8月获CFDA批准上市，适应症为慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤。依鲁替尼在用于CLL一线治疗中效果明显，相比另一种治疗CLL药物苯丁酸氮芥28.1个月的无进展生存期里的存活率为41%，依鲁替尼则高达到91%，2016年3月获FDA批准用于CLL一线治疗。
从治疗MCL的临床数据上看，依鲁替尼凭借111例患者65.8%的ORR数据被加速批准，其中完全缓解率17.1%。依鲁替尼进行较为全面的专利保护，其核心专利（化合物及衍生物专利）将于2026年到期，晶型及其制剂专利将于2033年6月到期。Acalabrutinib是第二代BTK抑制剂，由于对于BTK具有更高的选择性，其在副作用方面优于第一代的BTK抑制剂依鲁替尼。
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