乐伐替尼,又称E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名:乐卫玛,是由日本的卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等),通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长,抑制肿瘤血管生成,以达到阻止肿瘤进展,促进肿瘤死亡的目的。
乐伐替尼用药史:2015年2月13日首获FDA批准用于治疗分化型甲状腺癌患者。2016年5月13日获批联合Everolimus用于治疗肾细胞癌患者。2018年8月17日再获FDA批准用于一线治疗无法切除的肝细胞癌患者。2018年9月14日在国内上市,批准用于一线治疗无法切除的肝细胞癌患者。乐伐替尼原本是日本卫材公司研发用于治疗分化型甲状腺癌的成人患者和联合药物依维莫司治疗晚期肾细胞癌。而后来在2018年8月16日,乐伐替尼才被美国食品药品监督管理局(FDA)宣布批准成为治疗不能切除的肝细胞癌的一线疗法。
乐伐替尼的靶点有哪些?乐伐替尼是一种多靶点的激酶抑制剂,可以被患者直接用来抑制肿瘤生成或者抑制血管的形成和过多的生长信号,间接性的抑制肿瘤。目前被应用于甲状腺癌、肾癌、肝癌等多个癌种。乐伐替尼主要针对的靶点有:VEGFR 1-3、FGFR 1-4、以及PDGFRα, c-KIT 和RET等。
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